基本解释
中文名称：利托那韦
拼音：li tuo na wei
药品英文名：Ritonavir
药品别名：雷托那韦、Norvir
作用类别：皮肤科用药常用抗病毒药物
分子式：C37H48N6O5S2
分子式：720.96
性状：白色至浅黄色结晶粉末
制剂规格：1.胶囊：100mg，200mg;2.口服液：10%，8%。3.溶液剂：80mg(8ml)。
药理作用：利托那韦对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。对HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶有抑制作用。本品为蛋白酶抑制剂，可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，该酶影响病毒的终末形成。本品抑制HIV蛋白酶以致该酶不能加工多聚蛋白，从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段，故HIV细胞之间的蔓延减缓。据此，蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶，并延缓疾病的进展。本品是一种可口服的HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶多肽无机物抑制剂。在体外，它能拮抗所有HIV实验病毒株，同时具有抗齐多夫定敏感株或耐药病毒株的作用。本品对HIV蛋白酶有选择性亲和作用，其抗人天门冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。
药动学：口服吸收较好，生物利用度为60%以上，单剂量400mg顿服，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，血药峰浓度53μg/ml。其剂量与血浆峰浓度和药-时曲线面积等参数呈非线性关系，可能与其可饱和的一过性代谢有关。进餐口服用血浆峰浓度和药-时曲线面积可升高63%，浓度达峰时间延迟1.6h。服用口服液1h后饮用巧克力奶不会影响其吸收程度和速率。在血浆和淋巴结浓度高，血浆半衰期为3～3.5h，血浆蛋白结合率为98%。主要在肝代谢，通过细胞色素P450氧化酶系统异构酶CYP3A和CYP2D6代谢，生成至少5种代谢物，主要代谢物也具抗毒活性，剂量的87%由粪便中排出，12%由尿液中排出，其中各含原形药物为36%和3.5%。
适应证：用于与抗逆病毒核苷类似物联合用于治疗HIV-1感染的晚期或进展性免疫缺陷患者。
禁忌证：1.严重肝疾病患者禁用。妊娠及哺乳妇女禁用。3.对本品过敏者禁用。
注意事项：1.慎用：(1)轻或中度肝疾病、腹泻者慎用;(2)12岁以下儿童慎用。2.本品须在特殊监护下开始治疗。用于血友病患者治疗有自发性出血的现象，应注意对出血和血液变化的监测。单独应用本品或与核苷类反转录酶抑制剂联合应用，可使AST、ALT超出正常上限的5倍，发生肝炎或黄疸。对乙型或丙型肝炎患者有使转氨酶升高的可能，对既往患有肝疾病、肝酶异常、肝炎的患者在服用时尤应注意。服用本品的患者包括三酰甘油血症的患者有发生胰腺炎甚至死亡的危险，晚期HIV患者的发生率更大，如出现恶心、呕吐、腹部疼痛、血清脂肪酶和淀粉酶升高等症状者，应及时停药。对接受本品治疗的并发糖尿病者会引发或加重糖尿病，会出现高血糖、酮症酸中毒，应调整胰岛素和口服降糖药的剂量。
不良反应：1.常见发生胃肠不适、恶心、腹泻、腹痛、厌食、味觉异常、血管扩张、衰弱、无力、头痛、皮疹、荨麻疹、支气管痉挛、血管神经性水肿、出血或血肿、血液化学和血液学改变。2.偶见血浆三酰甘油、尿酸、AST、ALT升高、感觉异常、嗜酸粒细胞增多或过敏反应。
用法用量：口服：每次600mg，每天2次，宜与食物同服或餐后服用。或初始一次300mg，每天2次，每隔2天增加100mg，至一次600mg。
贮藏方法：勿让儿童接触，请勿使用过期药物。胶囊：应存放在冰箱或室温下。若在室温下储存请于30天之内使用完毕。口服液或片剂：在室温下存放，放置于密闭容器，远离高温和直射光。请勿冷藏。
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